Урсохол в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению урсохла в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул урсохла, взаимодействие с другими лекарствами, применение урсохла (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Урсохол
Международное название: Урсодезоксихолиевая кислота
Лекарственная форма: Капсулы 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A05 Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей
A05A Средства, применяемые при билиарной патологии
A05A A Препараты желчных кислот
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота. Код АТХ А05А А02
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - порошок или гранулы белого цвета.

Состав урсохла в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество урсохла

урсодеоксихолиевая кислота 250 мг
250 мг урсодезоксихолий қышқылы

Вспомогательные вещества в урсохле

крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)
картоп крахмалы, метилцеллюлоза, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты, желатинді капсулалар: желатин, титанның қостотығы Е 171

Показания к применению капсул урсохла

  • растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей)
  • лечение гастрита с рефлюксом желчи
  • первичный билиарный цирроз (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации (в составе комплексной терапии)
  • өт тасы (тары) болуына қарамастан өт қабы жұмыс істейтін науқастарда диаметрі 15 мм аспайтын өлшемдегі рентгеннегативтік холестеринді өт тастарын еріту
  • өт рефлюксі бар гастритті емдеуде
  • алғашқы билиарлы циррозда (АБЦ) декомпенсация белгілері болмаған кезде (кешенді ем құрамында)

Противопоказания урсохла в капсулах

  • гиперчувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата
  • рентгенположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
  • обструкция желчевыводящих путей (обструкция общего печеночного или пузырного протоков)
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
  • расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий
  • желчный пузырь, желчный свищ
  • цирроз печени в стадии декомпенсации
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • частые билиарные колики
  • острый панкреатит
  • препараттың белсенді затына немесе басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • өт қабының рентгеноң (кальцийлеген) конкременттері
  • өт шығару жолдары обструкциясы (жалпы бауыр немесе өт қабы түтігі обструкциясы)
  • өт қабының, өт шығару жолдары немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қабы эмпиемасы
  • өт қабының моторлық белсенділігінің бұзылыстары, жұмыс істемейтін өт қабы, өт жыланкөзі
  • декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы
  • бауыр немесе бүйректің ауыр сипатты жеткіліксіздігі
  • билиарлы шаншудың жиілеуі
  • жедел панкреатит

Побочные действия капсул урсохла

  • пастоподобный стул или диарея (при лечении первичного билиарного цирроза)
  • абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье
  • кальцификация желчных камней (при терапии развитых стадий первично-го билиарного цирроза)
  • декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)
  • реакции гиперчувствительности (в том числе высыпания, зуд, крапивница)
  • паста тәрізді нәжіс немесе диарея (алғашқы билиарлы циррозды емдегенде)
  • оң жақ қабырға астындағы жергілікті абдоминальді ауыру
  • өт тастары кальцификациясы (алғашқы билиарлы цирроздың дамыған сатыларын емдеу)
  • алғашқы билиарлы цирроз декомпенсациясы (емдеуді тоқтатқаннан кейінгі ішінара регрессиямен)
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (оның ішінде бөрту, қышыну, есекжем)

Особые указания к применению

Препарат применять только под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии следует проводить мониторинг показателей функции печени: определять в плазме крови уровень ферментов аспартатаминотрансферазы (SGOT), аланинтрансаминазы (SGPT) и гамма-глутамилтранспептидазы (γ-GT) каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца. В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи следует прекратить.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Дети
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела менее 47 кг рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Беременность и период лактации
Достаточных данных о безопасности применения урсодеоксихолевой кислоты, в частности в Ι триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности. Перед началом лечения исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции. Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодеоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препаратты дәрігердің бақылауымен ғана қолдану керек.

Емдеудің алғашқы 3 айы ішінде бауыр функциясы көрсеткіштеріне мониторинг жүргізген жөн: қан плазмасында аспартатаминотрансфераза (SGOT), аланинтрансаминаза (SGPT) және гамма-глутамилтранспептидаза (γ-GT) ферменттерінің деңгейін әрбір 4 апта сайын, одан әрі әрбір 3 ай сайын анықтап отыру.

Диарея дамыған жағдайда препарат дозасын төмендеткен жөн, ал тұрақты диарея жағдайында тоқтату керек.
Емдік әсерін бағалау және өт тастарының кальцификациясын дер кезінде айқындау үшін өт қабы жағдайын түрегеп тұрған немесе шалқасынан жатқан күйде ультрадыбыстық зерттеу немесе холецистография көмегімен, әрбір 6-10 ай сайын тексеру керек. Өт тастарының кальцификациясы белгілері болғанда емдеуді тоқтатқан жөн. Холецистограмма жүргізу мүмкін болмағанда, өт қабы белсенділігі бұзылысында немесе билиарлы шаншулар жиілеуі кезінде препаратты тағайындауға болмайды.

Балалар
Препаратты балаларға қолдануда жасына қойылатын шектеулер жоқ, бірақ капсулаларды дене салмағы 47 кг аз балаларға қолданбаған жөн. Егер балада жұтынумен қиындықтар болса және/немесе дене салмағы 47 кг аз болса препаратты суспензия түрінде қолдану ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі
Урсодезоксихолий қышқылының қауіпсіздігі туралы, атап айтқанда жүктіліктің Ι триместрінде қолдануда жеткілікті деректер жоқ. Препаратты жүктілік кезеңінде қолданбаған жөн. Емдеуді бастар алдында жүктіліктің жоқ екендігіне көз жеткізу керек. Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге препаратты сенімді контрацепция жағдайында ғана тағайындау керек. Урсодезоксихолий қышқылының емшек сүтіне өтуге қабілеттілігі туралы сенімді деректер болмағандықтан бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды. Препаратты қолдану қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат автокөлікті басқару кезінде реакция жылдамдығына немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуге әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Препарат можно применять внутрь больным с массой тела более 47 кг. Для пациентов, которые имеют массу тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул можно применять препарат в форме суспензии. Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярность приема.

Для растворения холестериновых желчных камней.
Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе 10 мг/кг массы тела. Длительность лечения обычно составляет 6-12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев необходимо контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе - 1 капсула. Длительность лечения зависит от состояния больного и определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ).
Суточная доза препарата зависит от массы тела и обычно составляет 10 - 15 мг/кг массы тела. В первые 3 месяца лечения необходимо распределить суточную дозу на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени препарат следует принимать 1 раз в сутки вечером. Длительность лечения препаратом при первичном билиарном циррозе определяет лечащий врач. У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения возмож-но ухудшение клинических симптомов, например, усиление зуда. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая препарат в дозе 1 капсула в сутки, после чего постепенно дозу повышать (увеличивая суточную дозу на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.
Дене салмағы 47 кг асатын емделушілерге препаратты ішке қабылдауға болады. 47 кг аз дене салмағымен немесе капсуланы жұтқанда қиындық туындайтын емделушілер үшін препаратты суспензия түрінде қолдануға болады.

Капсуланы аздаған сұйықтық мөлшерімен ішіп, тұтастай жұту керек. Қабылдау жүйелілігін сақтаған жөн.

Холестеринді өт тастарын еріту үшін.
Препаратты тәулігіне 1 рет әр кг дене салмағына 10 мг дозада кешке ұйықтар алдында қабылдау керек. Емдеу ұзақтығы әдетте 6-12 ай немесе одан асатын уақытты құрайды. Әрбір 6 ай сайын ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зертеулердің көмегімен емдеу тиімділігін бақылап отыру қажет. Егер 6 ай емдегеннен кейін өт тастары өлшемінің кішірейгені байқалмаса, емдеуді одан әрі жалғастыру жөнсіз. Өт-тас ауруы қайталануының алдын алу үшін болған конкременттер ерігеннен кейін препаратты 3-4 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Өт рефлюксі бар гастритті емдеу үшін
Препаратты тәулігіне 1 рет - 1 капсула дозасында кешке ұйықтар алдында қабылдау керек. Емдеу ұзақтығын науқастың жай-күйіне байланысты әрбір жағдайда емдеуші дәрігер әр адамға жекелей анықтайды.
Алғашқы билиарлы циррозды (АБЦ) симптоматикалық емдеу үшін
Препараттың тәуліктік дозасы дене салмағына байланысты және әдетте әр кг дене салмағына 10 - 15 мг құрайды. Емдеудің алғашқы 3 айында тәуліктік дозаны 3 қабылдауға бөлу қажет, одан әрі бауыр функциясы көрсеткіштері жақсарған кезде препаратты тәулігіне 1 рет кешке қабылдаған жөн.

Алғашқы билиарлы цирроз кезінде препаратпен емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Алғашқы билиарлы циррозы бар емделушілерде емдеудің басында клиникалық симптомдардың нашарлауы, мысалы, қышудың күшеюі мүмкін. Егер мұндай болса, препаратты тәулігіне 1 капсула дозасында қабылдай отырып, емдеуді жалғастырған жөн, осыдан соң ұсынылатын дозаға жеткенше дозаны біртіндеп (тәуліктік дозаны әр апта сайын 1 капсулаға арттырып) жоғарылату керек.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
  • с антацидными препаратами, содержащими алюминий (холестирамином, холестиполом) – снижение абсорбции урсодеоксихолевой кислоты в кишечнике, не следует применять одновременно данные лекарственные средства. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять по крайней мере за 2 часа до или после приема капсул Урсохола;
  • с циклоспорином – повышение абсорбции последнего в кишечнике (необходим периодический контроль уровня циклоспорина в крови и в случае необходимости – корректировка его дозы);
  • с ципрофлоксацином – снижение абсорбции ципрофлоксацина в кишечнике;
  • с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия;
  • с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи.
Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств.

Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.
Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда төмендегідей өзара әрекеттесулер болуы мүмкін:
  • құрамында алюминий (холестираминмен, холестиполмен)бар антацидті препараттармен – ішекте урсодезоксихолий қышқылы сіңуінің төмендеуі, бұл дәрілік заттарды бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер құрамында осы заттардың бірі бар препараттарды қолдану қажет болса, онда оларды кем дегенде Урсохол капсуласын қабылдағанға дейін және одан кейін 2 сағат өткен соң қабылдау керек;
  • циклоспоринмен – соңғысының ішекте сіңірілуі артады (қанда циклоспорин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру және қажет болған жағдайда – оның дозасын түзету қажет);
  • ципрофлоксацинмен – ципрофлоксациннің ішекте сіңірілуі төмендейді;
  • пероральді гипогликемиялық препараттармен – олардың әсер етуі күшейеді;
  • гиполипидемиялық препараттармен (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендермен – өтте холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан урсодезоксихолий қышқылының әсері әлсірейді.
Урсодезоксихолий қышқылы нитрендипиннің кальций антагонисі үшін қан плазмасында ең жоғары концентрацияны (Cmax) және қисық асты ауданын (AUC) төмендетеді. Осыған байланысты, сондай-ақ дапсон затымен өзара әрекеттесуі туралы бір ғана хабарламаға (емдік әсерінің азаюы) және in vitro зерттеулеріне сүйене отырып, препарат дәрілік заттар метаболизміне қатысатын Р450 3А4 цитохромы ферментінің белсенділігін индукциялайды деп болжамдауға болады.

Демек, осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда сақ болу керек және дозаны түзету қажет етілуі мүмкін екендігін ескеру қажет.

Передозировка урсохлом в капсулах

Симптомы: диарея, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большее ее количество экскретируется с фекалиями.

Лечение: уменьшение дозы препарата, а в случае постоянной диареи – отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на восстановление баланса жидкости и электролитов.
Симптомдары: диарея, артық дозаланудың басқа симптомдарының болу мүмкіндігі аз, өйткені дозаны арттырған кезде урсодезоксихолий қышқылының сіңуі азаяды, сондықтан оның көп мөлшері нәжіспен сыртқа шығарылады

Емі: препарат дозасын азайту, тұрақты диарея жағдайында – препаратты тоқтату, сұйықтық пен электролиттер теңгерімін қалпына келтіруге бағытталған симптоматикалық ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тощей и верхней подвздошной кишках – путем пассивной транспортиров-ки, а в терминальной подвздошной кишке – путем активной транспортиро-вки. Биодоступность в среднем составляет 60-80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 30-60 минут. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. Выделяется из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В это время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Ішке қабылдағаннан кейін препарат жылдам және толықтай сіңіріледі: аш және жоғарғы мықын ішекте - баяу тасымалдау жолымен терминальді мықын ішекте – белсенді тасымалдау жолымен. Биожетімділігі орташа алғанда 60-80 % құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 30-60 минут. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Глицин және таурин амин қышқылдарымен конъюгациялану жолымен бауырда метаболизденеді. Бауыр арқылы алғашқы өту клиренсі 60 % дейінді құрайды. Организмнен өтпен шығарылады. Тәуліктік дозасына және негізгі бұзылуларға немесе бауырдың жағдайына байланысты анағұрлым гидрофильді урсодезоксихолий қышқылы өтте аккумуляцияланады. Осы кезде өзге барынша липофильді өт қышқылдарының салыстырмалы азаюы байқалады. Урсодезоксихолий қышқылының биологиялық жартылай ыдырау кезеңі 3,5-5,8 күнді құрайды.

Фармакодинамика

Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека. После перорального применения урсодеоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Согласно современным данным считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Урсодезоксихолий қышқылының елеусіз мөлшері адам өтінде табылған. Урсодезоксихолий қышқылы пероральді қолданудан кейін оның ішекте сіңуін бәсеңдете және өтте холестерин секрециясын төмендете отырып, өттің холестеринмен қанығуын азайтады. Холестерин дисперсиясы мен сұйық кристалдар түзілуінің арқасында өт тастары біртіндеп ери бастайды. Осы заманғы деректерге сәйкес бауыр аурулары мен холестаз кезінде урсодезоксихолий қышқылының әсері детергенттерге ұқсас липофильді уытты өт қышқылдарын гидрофильді цитопротекторлы уытты емес урсодезоксихолий қышқылымен салыстырмалы ауыстырумен, гепатоциттер секреторлық қабілетінің жақсаруына және иммунитет реттейтін үдерістермен байланысты деп есептеледі.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
10капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.